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新機序糖尿病薬「GPR40作動薬」って何?

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糖尿病領域で、「GPR40作動薬」という新しい作用機序の治療薬の開発が進んでいる。
SU薬やDPP4阻害薬のように、インスリン分泌を促進させる作用を持つ経口血糖降下薬だ。膵β細胞上のGPR40という受容体を直接刺激することで、薬効を発揮する。

GPR40作動薬としては現在、武田薬品工業がTAK-875(開発コード)の日米同時開発を進めている。

日本では、早ければ年内にもTAK-875の第3相臨床試験が終了する見込みだ。
期待される新薬の特性を、いち早く紹介する。

GPR40作動薬とは?

第56回日本糖尿病学会年次集会での発表!

 武田薬品は、自社創製の新規2型糖尿病治療薬「fasiglifam」(開発コード:TAK-875)の国内での臨床第3相試験で臨床上有意な血糖降下作用が確認されたと発表した。この試験結果は、第56回日本糖尿病学会年次集会(5月16日~18日、熊本市)で川崎医科大学総合内科学1講座の加来浩平特任教授が発表したもの。

 Fasiglifamは、膵島細胞に発現するG蛋白質共役受容体の1つであるGRP40を作動させ、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を促進する新たな作用機序の薬剤。GPR40作動薬としてはじめて第3相試験まで進んでいる。

 今回発表された第3相試験は、多施設共同ランダム化比二重盲検較試験として行われた。食事療法や運動療法を実施しても血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者192人を対象に、fasiglifam 25mgまたは50mg、プラセボのいずれかを1日1回投与した。

 24週後のfasiglifam群のHbA1cの変化量を調べたところ、プラセボ群に比べて25mg群で-0.75%、50mg群は-1.01%と、いずれの群もプラセボ群に比べて有意に低下した。

 また、ベースラインのHbA1c7.7%前後に対し、24週後に同6.9%未満となった割合は、プラセボ群13.8%に対して、25mg群は30.2%、50mg群では54.8%だった。

 また、ベースラインのHbA1cが8.4%未満の患者群においては、25mg群は0.41%、50mg群では0.62%低下し、8.4%以上の患者群においてはそれぞれ1.37%、1.40%低下した。
 Fasiglifam群の有害事象発現率はプラセボ群と同程度で、鼻咽頭炎や上気道の炎症がみられた。低血糖発現率も各群で同程度だった。

 加来特任教授は「血糖依存性にインスリン分泌を促進する本薬は、低血糖発現リスクを増やすことなく、高い血糖改善効果がみられたことから、糖尿病治療の新たなオプションとして大いに期待している」とコメントした。

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